المفرد - تكوين ، المادة الفعالة ، المؤشرات ، كيفية اتخاذ والآثار الجانبية والمراجعات
المحتويات
يتمثل الإجراء الرئيسي لـ Singular في ضمان توسع القصبات الهوائية ، لذا فهو ينتمي إلى فئة مكافحة القصبات الهوائية.الاستفادة من المخدرات في التحمل الجيد.حتى في حالة حدوث آثار جانبية ، فمن المرجح أن تحدث بشكل معتدل ، لذلك لا يلزم سحب الدواء.في الطب الدولي ، المادة الفعالة الرئيسية هي دواء ما زال يعرف باسم مونتيلوكاست.المادة لها تأثير على المستقبلات التي تستجيب ل leukotrienes السيستين.
ما هو المفرد
هذا هو الدواء من مجموعة دوائية من حاصرات مستقبلات اللوكوتريين التي لها آثار مضادة للالتهابات ومضادة للقصبات الهوائية.نتيجة تناول الدواء تمنع تشنجات الجهاز التنفسي.عند تناول جرعة قياسية ، بعد الابتلاع ، يوفر الدواء توسيع الشعب الهوائية.يمكن أن يستمر توسع القصبات لمدة ساعتين.بناءً على هذه البيانات ، يمكننا القول إن الدواء يتعامل مع تشنج قصبي في أي مرحلة ، مما يقلل الاستجابة للمستضدات.
تكوين وشكل الإفراج
هناك نوعان من أشكال إطلاق المخدرات.أنها تختلف في المظهر والجرعة من العنصر النشط.لديهممونتيلوكاست الصوديوم.الفرق هو أيضا قائمة السواغ.يوصف تركيبة الدواء في الجدول أدناه:
شكل المنتج | تركيز المادة الفعالة مونتيليوكاست الصوديوم | سواغ | وصف قصير |
أقراص مغلفة بالفيلم | 10 مجم | مانيتول ، هيبولوز ، صوديوم كروسكارميلوز ، أسبارتام ، أحمر أكسيد الحديد ، بنكهة الكرز ، ستيرات المغنيسيوم ، السليلوزالجريزوفولفين. | لون قشدي فاتح الشكل مربّع مع حواف مدورة مقطوعة.يوجد على كل جانب نقش لـ "Singulair" ، "msd117". |
أقراص قابلة للمضغ الوردي | 5 ملغ | ستيرات المغنيزيوم ، الهيبولوز ، اللاكتوز ، صوديوم كارميلوز ، السليلوز الجريزوفولفين. غمد: giprolose ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، أكسيد الحديد الأحمر ، أكسيد الحديد الأصفر ، شمع الكرنوبة ، hypromellose. | شكل بيكونفيكس مستدير.Singulair النقش على جانب واحد و msd117 النقش على الآخر. |
العمل الدوائي
الدواء هو خصم لمستقبلات اللوكوترين.في الجسم البشري يوكوترين سيستين (LTC4 ، LTD4 ، LTE4) وسطاء قوية للالتهابات.هذه منظمات نشطة للغاية للوظائف الخلوية - الإيكوسانويدات ، التي تفرزها الحمضات ، والخلايا البدينة ، والعديد من الخلايا الأخرى.ترتبط مستقبلات لوكستين سيستينيل بهؤلاء الوسطاء البروستاتين.
تم العثور على الكرياتين سيستين من النوع الأول في الشعب الهوائية ، بما في ذلك الخلايا البلعمية وخلايا العضلات الملساء الشعب الهوائية) ، الحمضات والمييلويد.الخلايا الجذعية.ترتبط هذه المواد بشكل ثابت مع العمليات المرضية في:
- الربو القصبي.مع هذا المرض ، الآثار التي تتوسط فيها اللوكوترين هي تشنج قصبي ، وزيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وزيادة إفراز وعدد فرط الحمضات.
- التهاب الأنف التحسسي.كنتيجة لعمل سرطانات الليسترين المثالية للحساسية ، يتم إطلاقها من الخلايا الالتهابية للغشاء المخاطي للأنف في المراحل المبكرة والمتأخرة من الحساسية.نتيجة لذلك ، يتم الكشف عن أعراض التهاب الأنف التحسسي.بعد أخذ العينات عن طريق الأنف مع يوكوترين سيستين ، وجد أنه تم زيادة مقاومة مجرى الهواء وكان انسداد الأنف موجودا.
نتيجة الابتلاع ، يكون المونتيلوكاست نشطًا للغاية ، مما يحسن الالتهاب في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي.على أساس التحليل الدوائي والكيميائي الحيوي ، وجد أن هذه المادة ذات التقارب العالي والانتقائية ترتبط بمستقبلات مستقبلات CysLT1.المفرد لا يتفاعل مع مستقبلات الجهاز التنفسي الأخرى ذات الأهمية الدوائية.وتشمل هذه:
- مستقبلات البروستاجلاندين.
- مستقبلات الكولين ؛
- مستقبلات الكظرية.
يعتبر مونتيلوكاست مثبطًا للآثار الفسيولوجية للوكسترين سيستين.يكون الإجراء من خلال الربط بمستقبلات CysLT 1.يتميز هذا التأثير بالميزات التالية:
- لا ينتج تأثيرًا محفزًا على مستقبلات CysLT 1 ؛
- تثبيط CysLTيتم تأكيد مستقبلات 1 في الجهاز التنفسي من حقيقة أنه نتيجة لاستنشاق LTD 4 في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي تطور القدرة على عرقلة تطور القصبات الهوائية.
مونتيلوكاست قد تكمل عمل المحاكاة الكظرية -2.يتميز العنصر النشط بالامتصاص السريع والكامل تقريبًا من الجهاز الهضمي.يلاحظ الحد الأقصى للتركيز عند تناول أقراص على معدة فارغة بعد ساعتين.لا يتم إفراز Montelukast ومستقلباته في البول ، لذلك لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للعقار في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
مؤشرات وموانع للاستخدام
المؤشر الرئيسي لاستخدام المفرد هو أمراض الجهاز التنفسي الانسدادي.الحالات المحددة التي يوصف فيها هذا الدواء:
- الحاجة إلى منع أو علاج الربو القصبي لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين ؛
- السيطرة على الهجمات ليلا ونهارا من الربو القصبي.
- تخفيف من التهاب الأنف التحسسي لدى الأطفال من سن 2 ؛
- علاج الربو القصبي لدى المرضى الذين يعانون من حساسية عالية لحمض الصفصاف ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ؛
- الوقاية من التشنج القصبي الناشئ عن النشاط البدني الثقيل.
واحدة من فوائد الدواء هي قائمة صغيرة من موانع الاستعمال.دراستهم هي تدبير ضروري قبل علاج الأمراض المذكورة أعلاه.أثناء الحمل والرضاعة ، يتم استخدام الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب.قائمة موانع المطلقة ما يلي:
- الأطفال دون سن 2 ؛
- بيلة الفينيل كيتون هو مرض وراثي نادر من مجموعة من أمراض التخمر التي تنشأ بسبب ضعف التمثيل الغذائي للحمض الأميني ، في كثير من الأحيان فينيل ألانين ؛
- فرط الحساسية لل مونتيلوكاست والمكونات الدوائية الأخرى.
إرشادات المفرد
يعتمد نظام علاج محدد على مرض المريض وعمره.يتم إعطاء الأطفال المفرد فقط تحت إشراف شخص بالغ.في معظم الحالات تكون جرعة الطفل أقل.يشار إلى المخدرات عن طريق الفم.يجب مضغ الأقراص القابلة للمضغ ويجب ابتلاع الفيلم المطلي بالكثير من الماء.هناك العديد من التوصيات للعلاج:
- يمكنك تناول الدواء بغض النظر عن تناول الطعام ؛
- لوحظ التأثير العلاجي بالفعل في اليوم الأول ؛
- الجرعة للمرضى من جنسين مختلفين ، مع قصور كلوي ، لكبار السن أو ذوي وظائف الأعضاء الضعيفة هي نفسها ؛ تعديلها غير مطلوب لمثل هؤلاء المرضى.
في الربو القصبي
يستخدم المفرد للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا والبالغون لعلاج الربو القصبي بجرعة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.لطفل يتراوح عمره بين 6 و 14 سنة ، يتم عرض جرعة واحدة من 5 ملغ.جرعة الأطفال 2-5 سنوات المصابين بالربو القصبي عبارة عن قرص واحد قابل للمضغ يوميًا في المساء.ويلاحظ تأثيرها العلاجي خلال اليوم الأول من القبول.حتى لو تم تحقيق السيطرة على الربو ، يجب أن يستمر العلاج.يمكن الجمع بين الأدوية المفرد مع موسعات الشعب الهوائية.توصيات أخرى لأخذ الدواء:
- ممكناستخدام الأدوية كبديل للستيروئيدات القشرية المستنشقة بجرعات منخفضة لدى الأطفال المصابين بالربو المستمر ، ولكن فقط في حالة عدم الإبلاغ عن نوبات ربو خطيرة تتطلب مؤخرًا إعطاء كورتيكوستيرويد ؛
- تتطلب حالة المريض تقييمًا دوريًا ؛
- في حالة عدم وجود تأثير مناسب ، يلزم مراجعة العلاج لآخر أو علاج إضافي.
في التهاب الأنف التحسسي
المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي يمكنهم تناول الأقراص في أي وقت من اليوم.جرعة - عنصر واحد في اليوم.بشكل عام ، يتم اختيار نظام علاج التهاب الأنف التحسسي لتسهيل مجراه من قبل الطبيب بشكل فردي لكل مريض.عندما يقترن هذا المرض بأمراض الربو القصبي ، تناول حبوب منع الحمل في المساء.في أكثر الأحيان ، يصف الطبيب علاج Singularar ليس فقط أثناء التفاقم ، ولكن أيضًا في وقت لاحق ، لضمان السيطرة على أعراض المرض.
الجرعة الزائدة
لم تكشف الدراسات السريرية لمدة 22 أسبوعًا عن أعراض الجرعة الزائدة في المرضى البالغين المصابين بالربو القصبي.كانوا يتناولون ما يصل إلى 200 ملغ في اليوم.الأمر نفسه ينطبق على الدراسات القصيرة لمدة تصل إلى أسبوع واحد.في هذه الحالة ، لم يتم ملاحظة الجرعات الزائدة حتى عند تناول 900 ملغ يوميًا.وقد لوحظ هذا الشرط فقط خلال التجارب السريرية مع أكثر من 100 ملغ يوميا.في هذه الحالة ، لوحظ جرعة زائدة حادة في البالغين والأطفال.تجلى ذلك بواسطة:
- عطش ؛
- نعاس ؛
- القيء ؛
- الإثارة الحركية ؛
- رئيسيالألم؛
- ألم بطني.
تم العثور على أعراض الجرعة الزائدة هذه لتكون متوافقة مع ملف تعريف الأمان المفرد استنادًا إلى الدراسات السريرية.يظهر علاج الأعراض كعلاج جرعة زائدة.لا توجد معلومات محددة عن هذا.لا توجد بيانات عن فعالية غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني في المونتيلوكاست.
التفاعل الدوائي
هذا الدواء مخول للاستخدام مع أدوية أخرى تستخدم تقليديا للوقاية والعلاج طويل الأمد للربو القصبي والتهاب الأنف التحسسي.إذا لم يتم تجاوز جرعة المونتيلوكاست ، فلن يكون له أي تأثير على تناول عوامل مثل:
- تيرفينيناين ؛
- موانع الحمل الفموية ؛
- الديجوكسين ؛
- وارفارين ؛
- الثيوفيلين ؛
- بريدنيزون.
تترافق الإدارة المصاحبة للفينوباربيتال مع انخفاض كتلة المونوكلايت AUC بنسبة 40٪.لا تحتاج إلى تغيير وضع الاستقبال المفرد.في الدراسات المختبرية وجدت أن المونتيلوكاست يسبب تثبيط انزيم CYP2C8.عند دراسة تفاعل العنصر النشط للدواء مع روزيجليتازون ، لم يتم تأكيد هذا التأثير.لهذا السبب ، لا يُعتقد أن المونتيلوكاست يؤثر على استقلاب CYP2C8 بوساطة بعض الأدوية مثل ريباكلينيد ، روسيجليتازون و باكليتاكسيل.حالات التفاعل الأخرى:
- تأثير gemfibrozil على التأثير العلاجي ل montelukast غير مناسب سريريًا ، لذلك لا يلزم تعديل الجرعة.
- زيادة التأثيرلم يلاحظ مونتيلوكاست عندما تدار بالاشتراك مع itraconazole.
- الجمع بين العلاج مع موسعات الشعب الهوائية.تعتبر الإدارة الفردية في هذه الحالة مكملاً عقلانيًا إذا لم توفر هذه الأدوية التأثير المناسب والسيطرة الكافية على الربو القصبي.يتم تقليل جرعة موسعات الشعب الهوائية تدريجياً عند تحقيق التأثير العلاجي لمونيلوكاست.
- العلاج المركب مع ACS المستنشق.المفرد هنا يوفر تأثير علاجي إضافي.عندما تصبح حالة المريض مستقرة ، يتم تقليل جرعة ACS تدريجياً.في بعض الأحيان يُسمح بإلغاءها بالكامل ، ولكن لا يمكن استبدال الستيرويدات القشرية المستنشقة باستخدام المونتيلوكاست بحدة.
الآثار الجانبية للمفرد
وفقًا لتعليقات الأطباء والمرضى ، فإن الدواء جيد التحمل.في بعض الحالات ، هناك آثار جانبية طفيفة لا تتطلب التوقف عن الدواء.إذا قارنا العدد الإجمالي لحدوثها ، فإنه يمكن مقارنتها بحدوث الغفل الوهمي.الآثار الجانبية تبعًا لعمر المريض ومرضه:
- الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-5 سنوات المصابين بالربو القصبي.شارك 573 مريضا صغيرا في التجارب السريرية.بعد 12 أسبوعًا من التجربة ، كان التأثير الجانبي الوحيد هو العطش.
- أطفال من عمر 2 إلى 14 عامًا يعانون من التهاب الأنف التحسسي.في 2 أسابيع من الدراسات ، لم يتم تحديد أي آثار جانبية مرتبطة بإعطاء الدواء وتم تحديدها في أكثر من 1 ٪ من المرضى.
- أطفال تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا يعانون من الربو القصبي.كان ملف تعريف الأمان الخاص بهم مشابهًا لملف تعريف الأمان الخاص بالبالغين.فيخلال 8 أسابيع من التجربة ، لوحظ رد فعل سلبي واحد ، والذي لوحظ في أكثر من 1 ٪ من المرضى - صداع.
- البالغون والأطفال البالغون من العمر 15 عامًا والذين يعانون من الربو القصبي.نتيجة للدراسات السريرية التي استمرت 12 أسبوعًا ، كان أكثر من 1٪ من المرضى يعانون من آلام في البطن والصداع.
- بالغون وأطفال 15 سنة مصابون بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي أو على مدار السنة.كان التحمل من المخدرات جيدة.في 4 أسابيع من الدراسات ، تم العثور على نفس وتيرة النعاس كما هو الحال مع الدواء الوهمي.
أجري تحليل عام للدراسات على أساس 41 تجربة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي ، أجريت باستخدام الطريقة المعتمدة لتقييم ميول الانتحار.في مجموعة من 9929 مريضا ، تم تشخيص واحد فقط مع الانتحار.لم يبلغ عن أي حالات انتحار في أي من مجموعات الدراسة.خلال فترة ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية:
- من الأمراض الطفيلية والمعدية.ويلاحظ هنا التهابات الجهاز التنفسي العلوي.
- نظام تخثر الدم.من جانبها هناك ميل متزايد للنزيف.
- الجهاز المناعي.لوحظت تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، في بعض المرضى.حدث تسلل الكبد اليوزيني بشكل أقل تواترا.
- النفس.في بعض الأحيان يكون هناك إثارة في شكل تحريض عدواني أو عدواني ، والاكتئاب ، والقلق ، والأحلام المرضية ، والارتباك ، وضعف الذاكرة ، والنشاط الحركي النفسي ، والنوم ، والزلزال ، والقلق ،السلوك الانتحاري والأفكار ، والهلوسة ، والأرق.
- الجهاز العصبي.اشتكى بعض المرضى من الدوخة ، تنمل أو فرط الحس ، النعاس.في حالات معزولة ، حدثت تشنجات.
- نظام القلب والأوعية الدموية.ويلاحظ فقط معدل ضربات القلب هنا.
- الجهاز الهضمي.الغثيان والقيء وسوء الهضم والإسهال والتهاب البنكرياس ممكن.
- الجهاز التنفسي.ويلاحظ فرط الحمضات ونزيف الأنف.
- الكبد والقنوات الصفراوية.هناك زيادة في نشاط الدم من ALT و AST.نادرًا ما يصاب المريض بالتهاب الكبد ، بما في ذلك آفات الكبد الكبدية والكليستية والمختلطة.
- أنسجة جلدية وتحت الجلد.زيادة التعرض لتشكيل ورم دموي ، حمامي متعددة الأشكال ، طفح جلدي ، حكة ، وذمة ، حمامي عقدي.
- الحساسية.يبدو الشرى ، وذمة وعائية عصبية.
- الجهاز العضلي الهيكلي.هناك ألم مفصلي ، ألم عضلي ، تشنجات العضلات.
- الجهاز البولي.بعض الأطفال يطورون سلس البول.
- ردود الفعل العامة.بيركسيا ، والضعف ، والوهن ، والتعب ، وذمة ممكنة.
النظائر الفردية
يمكنك شراء العديد من نظائرها من هذا الدواء في الصيدلية.لا يمكن الاستعاضة عن دواء بآخر ، لأن لكل منهما فروقه في الاستخدام.يمكن تصنيف جميع النظراء بتكلفة منخفضة.أكثر ما يمكن الوصول إليه من القائمة أدناه هي Tewalukast و Vansair.يمكنك اختيار المفرد للأطفال والكبار معمن القائمة التالية:
- وانساير ؛
- جليمونت ؛
- لوكاست ؛
- ميلوكانت ؛
- مونكاست ؛
- مونتيل ؛
- سنغلون ؛
- تيفالوكاست.
فيديوهات
التعليقات
آنا ، 23 عامًا
تم وصف الدواء لأمها.بعد بدء العلاج ، كان لديها العديد من الآثار الجانبية: رعاش ، ضغط ، اكتئاب ، خفقان.عندما رأيتها حالتها ، سألت على الفور ما إذا كانت تشرب أي دواء.تم إيقاف الدواء على الفور.مع الطبيب ، تمكنوا من العثور على دواء آخر مع آثار جانبية أقل.
تاتيانا ، 35 عامًا
بعد تأكيد التهاب الأنف التحسسي ، لم يتمكن الابن من اكتشاف مسببات الحساسية ، ولكن تم وصف الدواء.شرب الطفل المفرد المخدرات لمدة 3 أشهر.أصبحت علامات التهاب الأنف أقل وضوحا ، ولكن بعد العلاج عاد مرة أخرى.اضطررت للذهاب إلى الطبيب مرة أخرى.اختبارات إضافية محددة ، لم يتم وصف الأدوية الأخرى بعد.
عيد الحب ، 45 عامًا
أعاني من الحساسية على مدار السنة.في طبيب المستوصف المقبل وصفت أقراص المفرد.أنصح الجميع بهذا الدواء.بعد العلاج فقط ، تمكنت من النوم بشكل طبيعي في الليل دون الشعور بإلتهاب الأنف.بدأت تعيش حياة كاملة.خلال الأسبوعين الأولين فقط ، شعرت بألم في المعدة ، لكن بعد وفاتها ، لم يكن من الضروري إلغاء الدواء.
المعلومات المقدمة في هذه المقالة هي للإرشاد فقط.المقالة لا تدعو إلى العلاج الذاتي.يمكن للطبيب المؤهل فقط تشخيص والتوصية العلاج على أساس الفردملامح مريض معين.