السيفالوسبورين - خصائص تطبيق العقاقير
المحتويات
تستخدم العقاقير المضادة للبكتيريا الخاصة في الأمراض التي تسببها مسببات الأمراض والبكتيريا.واحدة من فئات المضادات الحيوية هي السيفالوسبورين.هذه مجموعة كبيرة من الأدوية التي تهدف إلى تدمير التركيب الخلوي للبكتيريا وقتلها.قراءة تصنيف الأدوية ، وميزاتها.
مضادات حيوية لمجموعة السيفالوسبورين
يتم تضمين السيفالوسبورين في مجموعة المضادات الحيوية β-lactam ، في التركيب الكيميائي الذي تم عزل حمض أميني أسفلوسفورانيك فيه.مقارنةً بالبنسلين ، تُظهر هذه الأدوية مقاومة أعلى للـ am-lactamases ، الإنزيمات التي تنتج الكائنات الحية الدقيقة.لا يحتوي الجيل الأول من المضادات الحيوية على مقاومة كاملة للإنزيمات ، ولا تظهر مقاومة عالية لللاكتاز البلازميد ، لذلك يتم تدميرها بواسطة إنزيمات البكتيريا سالبة الجرام.
تم إنشاء العديد من المشتقات الاصطناعية لاستمرار العقاقير المضادة للبكتيريا ، وتوسيع نطاق عمل مبيد للجراثيم ضد المكورات المعوية والليستريا.يميز أيضًا الاستعدادات المركبة القائمة على السيفالوسبورين ، حيث يتم دمجها معمثبطات الانزيمات المدمرة ، مثل سولفيرازون.
الدوائية وخصائص السيفالوسبورين
هناك السيفالوسبورينات الوريدية والفم.كلا النوعين له تأثير مبيد للجراثيم ، والذي يتجلى في الأضرار التي لحقت جدران الخلايا من البكتيريا ، وتثبيط تخليق طبقة ببتيدوغليكان.تؤدي العقاقير إلى موت الكائنات الحية الدقيقة وإطلاق الإنزيمات الذاتية.يتم امتصاص واحد فقط من المكونات النشطة لهذه السلسلة في الجهاز الهضمي - السيفاليكسين.لا يتم امتصاص المضادات الحيوية الأخرى ، ولكنها تسبب تهيج شديد في الأغشية المخاطية.
يتم امتصاص السيفاليكسين بسرعة ، حيث يصل إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم والرئتين في نصف ساعة عند المواليد الجدد وساعة ونصف في المرضى البالغين.مع الإدارة الوريدية ، يكون مستوى المكون النشط أعلى ، وبالتالي فإن التركيز يصل إلى نصف ساعة.المواد الفعالة ترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 10-90 ٪ ، تخترق الأنسجة ذات التوافر الحيوي المختلفة.
عقاقير السيفالوسبورين من الجيل الأول والثاني تمر عبر حاجز الدم في الدماغ بشكل سيئ ، لذلك لا يمكن تناولها مع التهاب السحايا بسبب التوليف.يحدث القضاء على المكونات النشطة من خلال الكلى.في حالة ضعف وظيفة هذه الأجهزة ، هناك تأخير في سحب الأدوية لمدة تصل إلى 10-72 ساعة.إعادة إعطاء الدواء قد يؤدي إلى تراكم يؤدي إلى التسمم.
تصنيف السيفالوسبورين
من خلال طريقة إدارة المضادات الحيوية تنقسم إلىمعوي و حقني.في الهيكل ، طيف الحركة ودرجة المقاومة للبيتا لاكتاماز ، ينقسم السيفالوسبورين إلى خمس مجموعات:
- الجيل الأول: السيفالوريدين ، السيفالوثين ، السيفالوكسين ، السيفازولين ، السيفادروكسيل.
- ثانيا: السيفوروكسيم ، السيفتمازول ، السيفوكسيتين ، السيفاماندول ، السيفوتيام.
- ثالثًا: السيفوتاكسيم ، السيفوبرازون ، السيفترياكسون ، السيفيسوكسيم ، السيفيكسيم ، السيفتازيديم.
- رابعًا: سيفيروم ، سيفيبيم.
- خامسًا: سيفتوبيرول ، سيفتارولين ، سيفتولوسان.
الجيل الأول من السيفالوسبورين
تستخدم المضادات الحيوية من الجيل الأول في الجراحة لمنع المضاعفات التي تحدث بعد وأثناء العمليات أو التدخلات.لها ما يبرر استخدامها في عمليات التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.الأدوية لا تظهر فعالية في هزيمة الجهاز البولي والجهاز التنفسي العلوي.وهي نشطة في علاج الأمراض التي تسببها العقدية ، والمكورات العنقودية ، والمكورات البنية ، لديها التوافر الحيوي ، ولكن لا تخلق أقصى تركيزات في البلازما.
العلاجات الأكثر شهرة من مجموعة Cefamezin و Kefzol.أنها تحتوي على سيفازولين ، الذي يحصل بسرعة إلى المنطقة المصابة.يتم تحقيق مستويات السيفالوسبورين العادية من خلال إعطاء الحقن المتكرر كل ثماني ساعات.مؤشرات لاستخدام المخدرات هي آفات المفاصل والعظام والجلد.اليوم ، الأدوية ليست شائعة لأن الأدوية الأكثر حداثة قد تم إنشاؤها لعلاج التهابات داخل البطن.
الجيل الثاني
الجيل الثاني من السيفالوسبورين فعال في علاج الالتهاب الرئوي غير المشفىالماكروليدات ، فهي بديل لمثبط البنسلين.تشمل الأدوية الشائعة في هذه الفئة السيفوروكسيم والسيفوكسيتين ، الموصى به لعلاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية الحاد ، ولكن ليس لعلاج آفات الجهاز العصبي وأغشية المخ.
تم عرض أدوية للوقاية من المضادات الحيوية قبل الجراحة ودعم الدواء للجراحة.لا يعالجون الأمراض الالتهابية الحادة للجلد والأنسجة الرخوة ، وتستخدم بشكل معقد كعلاج للالتهابات المسالك البولية.عقار آخر ، سيفاكلور ، فعال في علاج التهاب المفاصل والعظام.إن أدوية Kimacef Zinaeff نشطة ضد البروتينات سلبية الغرام ، الكلبسيلة ، العقديات ، المكورات العنقودية.تعليق Tseklor يمكن استخدامه من قبل الأطفال ، له طعم جيد.
الجيل الثالث
يشار إلى السيفالوسبورين من الجيل الثالث لعلاج التهاب السحايا الجرثومي والسيلان والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي السفلي والالتهابات المعوية والتهاب القناة الصفراوية.العقاقير تتغلب بشكل جيد على حاجز الدم في الدماغ ، وتستخدم لآفات الجهاز العصبي الالتهابي ، والتهاب مزمن.
تشمل أدوية المجموعة Zinnat ، Cephoxithym ، Cefftriaxone ، Cefoperazone.وهي مناسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي.السيفوبرازون هو العامل المثبط الوحيد ، ويشمل تكوينه بيتا لاكتاماز سولباكتام.وهو فعال في العمليات اللاهوائية وأمراض الحوض والبطنتجويف.
يتم دمج المضادات الحيوية من هذا الجيل مع الميترونيدازول لعلاج التهابات الحوض ، وتعفن الدم ، والآفات المعدية في العظام ، والجلد ، والدهون تحت الجلد.يمكن وصفها للحمى العدلات.لمزيد من الكفاءة ، يتم إعطاء السيفالوسبورين من الجيل الثالث بالاقتران مع الأمينوغليكوزيدات من الجيلين الثاني والثالث.غير مناسب لعلاج حديثي الولادة.
الجيل الرابع
الجيل الرابع من السيفالوسبورينات مقاوم للغاية ، وله فعالية أكبر ضد الكسي إيجابية الجرام ، المكورات المعوية ، الأمعاء والبكتيريا المعوية ، الزائفة الزنجارية.العلاجات الشعبية لهذه السلسلة هي Imipenem و Azaktam.المؤشرات لاستخدامها هي الالتهاب الرئوي المستشفيات ، والتهابات الحوض في تركيبة مع ميترونيدازول ، والحمى قلة العدلات ، وتعفن الدم.
يستخدم إيميبينيم للحقن في الوريد والعضلات.تشمل مزاياه حقيقة أنه لا يوجد لديه تأثير مضاد للتشنج ، وبالتالي يمكن استخدامه لعلاج التهاب السحايا.Azactam له تأثير مبيد للجراثيم ، يمكن أن يسبب آثار جانبية في شكل التهاب الكبد ، واليرقان ، التهاب الوريد ، السمية العصبية.الدواء هو بديل رائع للأمينوغليكوزيدات.
الجيل الخامس
يغطي الجيل الخامس من السيفالوسبورين مجموعة كاملة من النشاط الرابع ، بالإضافة إلى التأثير الإضافي على النباتات المقاومة للبنسلين.الأدوية المعروفة للمجموعة هي Ceftobiprole و Zepter ، والتي تظهر نشاطًا كبيرًا ضدهاالمكورات العنقودية الذهبية ، تستخدم في علاج التهابات القدم السكري دون التهاب العظم والنقي المصاحب.
يستخدم Zinforo لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع في التهابات معقدة من الجلد والأنسجة الرخوة.يمكن أن يسبب آثار جانبية في شكل الإسهال والغثيان والصداع والحكة.Ceftobiprole متاح كحل لمسح للتسريب.وفقا للتعليمات ، يذوب في محلول ملحي أو محلول جلوكوز أو ماء.لا يشرع الدواء حتى 18 سنة ، مع التشنجات في التاريخ ، والصرع ، والفشل الكلوي.
التوافق مع المخدرات والكحول
السيفالوسبورين لا يتوافق مع الكحول بسبب تثبيط ألدهيد الهيدروجين ، تفاعلات تشبه الديسفلفرامات وتأثير مضاد للإساءة.يستمر هذا التأثير لعدة أيام بعد التوقف عن تناول الدواء ، وإذا لم يتم الالتزام بقواعد الجمع مع الإيثانول ، فقد يحدث نقص سكر الدم.موانع لاستخدام الأدوية هي حساسية واضحة لمكونات التكوين.
يحظر على سيفترياكسون حديثي الولادة بسبب خطر فرط بيليروبين الدم.بحذر ، توصف الأدوية لضعف وظائف الكبد والكلى ، تاريخ فرط الحساسية.عند الجرعات الأطفال ، وتستخدم معدلات مخفضة.ويرجع ذلك إلى انخفاض وزن الجسم للأطفال وزيادة امتصاص المكونات النشطة.
التفاعل الدوائي لعقاقير السيفالوسبورين محدود: لا يتم دمجه مع مضادات التخثر ، التخثرات ، والعوامل المضادة للصفيحات بسبب زيادة خطر النزيف المعوي.مزيج من الأدوية مع مضادات الحموضة غير مرغوب فيه بسبب انخفاض في فعالية العلاج المضاد للبكتيريا.يحظر الجمع بين السيفالوسبورينات ومدررات البول الحلقي بسبب خطر السمية الكلوية.
حوالي 10 ٪ من المرضى يظهرون حساسية متزايدة للسيفالوسبورين.هذا يؤدي إلى آثار جانبية: الحساسية ، الفشل الكلوي ، اضطرابات عسر الهضم ، التهاب القولون الغشائي الكاذب.مع الحقن في الوريد من الحلول قد يكون مظهرا من ارتفاع الحرارة ، ألم عضلي ، والسعال.يمكن أن أحدث جيل من الأدوية يسبب النزيف عن طريق تثبيط نمو البكتيريا الصغيرة المسؤولة عن إنتاج فيتامين K. الآثار الجانبية الأخرى:
- dysbiosis المعوية ؛
- داء المبيضات الفموي ، المهبل ؛
- فرط الحمضات.
- نقص الكريات البيض ، قلة العدلات.
- التهاب الوريد.
- تشويه الذوق ؛
- وذمة كوينك ، صدمة الحساسية.
- تفاعلات القصبات الهوائية ؛
- داء المصل ؛
- حمامي عديدة الأشكال ؛
- فقر الدم الانحلالي.
الدقيقة من المدخول المعتمد على العمر
لا يتم إعطاء سيفترياكسون للمرضى الذين يعانون من التهابات المسالك الصفراوية في الأطفال حديثي الولادة.معظم أدوية الجيلين الأول والرابع مناسبة للنساء أثناء الحمل دون قيود على المخاطر ، فهي لا تسبب التأثير المسخ.يتم إعطاء السيفالوسبورين من الجيل الخامس إلى المرأة الحامل بنسبة فائدة للأم.السيفالوسبورين للأطفال
